l Numer CAS: 171596-29-5 Wzór cząsteczkowy: C₂₂H₁₉N₃O₄
Temperatura topnienia | >193°C |
Gęstość | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
temp. przechowywania | -20°C |
rozpuszczalność | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
aktywność optyczna | [a]/D +68 do +78°, c = 1 w chloroformie-d |
Wygląd | Białe do białawego ciało stałe |
Czystość | ≥98% |
(nazwa handlowa lub ) jest rodzajem inhibitora PDE5 stosowanego w leczeniu zaburzeń erekcji, łagodnego przerostu gruczołu krokowego i tętniczego nadciśnienia płucnego.Efektem jest rozluźnienie mięśni naczyń krwionośnych i zwiększenie napływu krwi do ciał jamistych.Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności specyficznej dla cGMP fosfodiesterazy typu 5 (PDE5).PDE5 degraduje cGMP w ciałach jamistych zlokalizowanych wokół penisa.Tadalafi prowadzi zatem do zwiększonego stężenia cGMP, co dodatkowo powoduje rozluźnienie mięśni gładkich i zwiększony napływ krwi do ciał jamistych.Niektóre badania kliniczne sugerowały również, że może to poprawić funkcję śródbłonka u mężczyzn ze zwiększonym ryzykiem sercowo-naczyniowym i zmniejszyć objawy ze strony układu moczowego wtórne do łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.
środek przeciwbólowy, bloker wychwytu, agonista receptora mu-opiodowego.Inhibitor fosfodiesterazy 5.jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji.
różni się strukturą zarówno od sildenafilu, jak i wardenafilu.Jest szybko wchłaniany i osiąga maksymalne stężenie (378 μg/l po dawce 20 mg) po 2 godzinach, wykazując długi okres półtrwania wynoszący 17,5 godziny.Jest również metabolizowany w wątrobie (CYP3A4).Warto zauważyć, że na jego farmakokinetykę klinicznie nie wpływa alkohol lub spożycie pokarmu ani czynniki takie jak cukrzyca lub zaburzenia czynności wątroby lub nerek.