Numer CAS: 144701-48-4 Wzór cząsteczkowy: C33H30N4O2
Temperatura topnienia | 261-263°C |
Gęstość | 1,16 (przybliżony szacunek) |
temp. przechowywania | Atmosfera obojętna, temperatura pokojowa 2-8°C |
rozpuszczalność | DMSO: >5 mg/ml w temperaturze 60°C |
aktywność optyczna | Nie dotyczy |
Wygląd | Białawe ciało stałe |
Czystość | ≥98% |
został wprowadzony w USA do leczenia nadciśnienia.Można go przygotować w ośmiu etapach, zaczynając od 4-amino-3-metylobenzoesanu metylu;pierwsza i druga cyklizacja do pierścienia benzimidazolowego zachodzą odpowiednio w etapach 4 i 6.blokuje działanie angiotensyny II (Ang II), głównej cząsteczki efektorowej układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS).Jest to szósty z tej klasy „sartanów”, który jest sprzedawany po wiodącym związku Losartan.Jego długotrwałe działanie (okres półtrwania 24 godziny) może być główną różnicą w stosunku do innych antagonistów angiotensyny II.W przeciwieństwie do kilku innych środków z tej kategorii, jego aktywność nie zależy od przekształcenia w aktywny metabolit, przy czym głównym metabolitem występującym u ludzi jest 1-O-acyloglukuronid. angiotensyny II, przy braku powinowactwa do podtypów AT2 lub innych receptorów zaangażowanych w regulację układu sercowo-naczyniowego.W kilku badaniach klinicznych podawanie raz na dobę powodowało skuteczne i trwałe działanie obniżające ciśnienie krwi przy niewielkiej częstości występowania działań niepożądanych (zwłaszcza kaszlu związanego z leczeniem związanego z inhibitorami ACE u pacjentów w podeszłym wieku).
jest antagonistą receptora angiotensyny II.