Numer CAS: 54-31-9 Wzór cząsteczkowy: C12H11ClN2O5S
Temperatura topnienia | 261-263°C |
Gęstość | 1,16 (przybliżony szacunek) |
temp. przechowywania | Atmosfera obojętna, temperatura pokojowa 2-8°C |
rozpuszczalność | DMSO: >5 mg/ml w temperaturze 60°C |
aktywność optyczna | Nie dotyczy |
Wygląd | Białawe ciało stałe |
Czystość | ≥98% |
Telmisartan został wprowadzony na rynek amerykański w celu leczenia nadciśnienia.Można go przygotować w ośmiu etapach, zaczynając od 4-amino-3-metylobenzoesanu metylu;pierwsza i druga cyklizacja do pierścienia benzimidazolowego zachodzą odpowiednio w etapach 4 i 6.Telmisartan blokuje działanie angiotensyny II (Ang II), głównej cząsteczki efektorowej układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS).Jest to szósty z tej klasy „sartanów”, który jest sprzedawany po wiodącym związku Losartan.Jego długotrwałe działanie (okres półtrwania 24 godziny) może być główną różnicą w stosunku do innych antagonistów angiotensyny II.W przeciwieństwie do kilku innych środków z tej kategorii, jego aktywność nie zależy od przekształcenia w aktywny metabolit, przy czym 1-O-acyloglukuronid jest głównym metabolitem występującym u ludzi.Telmisartan jest silnym kompetycyjnym antagonistą receptorów AT1, które pośredniczą w większości ważnych działań angiotensyny II, jednocześnie nie wykazując powinowactwa do podtypów AT2 ani innych receptorów zaangażowanych w regulację układu sercowo-naczyniowego.W kilku badaniach klinicznych telmisartan podawany raz na dobę wywoływał skuteczne i trwałe działanie obniżające ciśnienie krwi przy niewielkiej częstości występowania działań niepożądanych (zwłaszcza kaszel związany z leczeniem związany z inhibitorami ACE u pacjentów w podeszłym wieku).
Telmisartan jest antagonistą receptora angiotensyny II.