Cetilistat Numer CAS: 282526-98-1 Wzór cząsteczkowy: C25H39NO3
Temperatura topnienia | 72,0 do 76,0 °C |
Gęstość | 1.02 |
temp. przechowywania | Uszczelnione w suchym,2-8°C |
rozpuszczalność | Chloroform (lekko), octan etylu (lekko) |
aktywność optyczna | Nie dotyczy |
Wygląd | Białawy kryształ |
Czystość | ≥98% |
Cetilistat (znany również jako ATL-962) został zatwierdzony we wrześniu 2013 roku przez japońskie Ministerstwo Zdrowia, Pracy i Opieki Społecznej do leczenia otyłości, ograniczonego do pacjentów z cukrzycą typu 2 (T2DM) i dyslipidemią oraz z masą ciała wskaźnik (BMI)25 kg/m2pomimo leczenia dietetycznego i/lub terapii ruchowej.Podobnie jak orlistat, cetilistat działa poprzez hamowanie lipaz trzustkowych w jelitach, hamując wchłanianie tłuszczu, a tym samym zmniejszając pobór kalorii z diety.Program chemii medycznej nie został opisany w literaturze naukowej, ale patent opisujący cetilistat opisuje również syntezę analogów z różnymi podstawnikami arylowymi i lipofilowymi ogonami.Synteza cetilistatu polega na kondensacji heksadecylokarbonochlorku z kwasem 2-amino-5-metylobenzoesowym;inne analogi zsyntetyzowano zmieniając składniki chlorku węgla i kwasu 2-aminobenzoesowego.Cetilistat jest silnym inhibitorem ludzkiej i szczurzej lipazy trzustkowej z IC50sodpowiednio 15 i 136 nM, z niewielkim hamowaniem trypsyny lub chymotrypsyny.
Nowy inhibitor lipazy trzustkowej do leczenia otyłości u pacjentów z cukrzycą i bez cukrzycy.
Najpierw zapytaj lekarza