Numer CAS: 146-56-5 Wzór cząsteczkowy: C20H21ClN2O4
Temperatura topnienia | 176-178°C |
Gęstość | 1,02 g/cm³ |
temp. przechowywania | rozdzierać w temperaturze pokojowej, z dala od bezpośredniego światła słonecznego i w wilgotnym otoczeniu |
rozpuszczalność | 50 mg/ml (w etanolu);Nierozpuszczalne w wodzie |
aktywność optyczna | +111,6 stopni (C=1, metanol) |
Wygląd | biały lub prawie biały krystaliczny proszek |
Czystość | ≥97% |
jest „dihydropirydynowym antagonistą wapnia” (antagonistą wapnia lub blokerem wolnego kanału), który hamuje ruch „jonów wapnia” w kierunku komórek mięśni gładkich naczyń i miocytów serca.Dane eksperymentalne sugerują, że jest to związane z „miejscami wiązania” dla „dihydropirydyn” i „nie-dihydropirydyn”.„Procesy skurczu” mięśni gładkich serca i naczyń zależą od wprowadzania „pozakomórkowych jonów wapnia” do tych komórek za pośrednictwem określonych kanałów jonowych.selektywnie hamuje przepływ jonów wapnia przez te błony komórkowe, mechanizm, który wpływa na komórki mięśni gładkich naczyń bardziej niż na komórki serca.Ujemny efekt inotropowy (Inotropowy) lub zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego można wykryć in vitro.Jednak takich efektów nie obserwowano u zwierząt, którym podawano w przepisanej dawce terapeutycznej.Na stężenie wapnia w surowicy nie ma wpływu .W fizjologicznym zakresie pH jest zjonizowanym związkiem (pKa=8,6), którego oddziaływanie z receptorami kanałów wapniowych charakteryzuje się postępującą szybkością sprzęgania i dysocjacji miejsc wiązania receptora, a mechanizm progresywnej szybkości skutkuje progresywnym początkiem działania.
jest środkiem rozszerzającym naczynia krwionośne tętnic obwodowych, który działa bezpośrednio na mięśnie gładkie naczyń, powodując zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego i obniżenie ciśnienia krwi.Dokładny mechanizm łagodzenia dławicy nie jest w pełni poznany, ale uważa się, że obejmuje on: Dławica wysiłkowa: U pacjentów z dławicą wysiłkową NORVASC zmniejsza całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze) podczas pracy serca przy dowolnym poziomie wysiłku i zmniejsza częstość produkt ciśnienia, zmniejszając w ten sposób zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen.
Początkowo 5 mg raz na dobę, zwiększając maksymalnie do 10 mg raz na dobę.